Etysteron

Etysteron i jego pochodne działają słabo gestagennie i słabo androgen- nie. Niektóre pochodne etysteronu ulegają aromatyzacji w pierścieniu A cykloperhydrofenantrenu, dając steroidy o słabym działaniu estrogen- nym. Pochodne etysteronu dobrze się wchłaniają z przewodu pokarmowego.

Etysteron (Ethisteron) stosuje się w postaci lingwetek 4-5 razy dziennie po 25 mg. Oprócz etysteronu i jego 6-metylowej pochodnej (Dimethisterone0) stosuje się również pochodne 17a-etynylo-19-nortestosteronu. Głównym lekiem tej grupy jest noretyndron, czyli noretysteron. Noretyndron i inne pochodne 19-nortestcsteronu (testosteron bez atomu węgla C-19) wchodzą w skład doustnych preparatów złożonych o działaniu antykoncepcyjnym, gdyż wywierają szczególnie silny hamujący wpływ na czynność gonadotropową przysadki. Takimi lekami są izomer noretyndronu z przesuniętym podwójnym wiązaniem z pozycji A4 do pozycji A5<10>, czyli no- retynodrel, oraz dioctan 3-hydroksylowej pochodnej noretyndronu, czyli etynodioi. Etynodiol działa gestagennie 5 razy silniej niż noretyndron, a także ma mniej działań niepożądanych niż związek macierzysty. Ge~ stageny tej grupy są pozbawione właściwości wirylizujących.

Istotnym postępem w terapii gestagenami było wprowadzenie do lecznictwa 3-dezoksy-17a-etynylo-19-nortestosteronu (linestrenol) i jego allilowego homologu (alliloestrenol). Usunięcie grupy ketonowej przy atomie węgla C 3 noretyndronu spowodowało powstanie związku o 2-krot- nie silniejszym działaniu gestagennym od substancji macierzystej, a ponadto dezoksypochodna nie wywiera działania wiryłizującego oraz nie ulega biotransformacji w organizmie do substancji o działaniu estrogen- nym. Tak więc linestrenol i alliloestrenol są steroidami o „czystym” działaniu gestagennym. Linestrenol silnie hamuje czynność gonadotropową przysadki,.natomiast alliloestrenol jest pozbawiony tego działania i dlatego jest lekiem z wyboru w przypadku grożącego poronienia. Alkino- we i alkenowe pochodne testosteronu i 19-nortestosteronu stosuje się doustnie w dawkach 1-10 mg, często w mieszaninie z estrogenami.

Leave a Reply