INHIBITORY ANHYDRAZY WĘGLOWEJ

Po wprowadzeniu do chemioterapii sulfonamidów stwierdzono, że niektóre z nich wywołują kwasicę, wzrost pH moczu, a także zwiększone wydalanie jonów sodowych i potasowych oraz wody. Następnie wykazano, że sulfonamidy o takim działaniu są inhibitorami anhydrazy węglowej.

Dalsze badania doprowadziły do syntezy sulfonamidów pozbawionych działania chemioterapeutycznego, a mających właściwości swoistego hamowania czynności anhydrazy węglowej. Głównym przedstawicielem tej grupy leków jest acetazolamid (2-acetyloamino-l,3,4-tiadiazolo-5-sulfon- amid). Obecność pierścienia tiazolowego w cząsteczce leku znacznie nasila jego działanie moczopędne.

Acetazolamid Wzór 9.9. losy w organizmie. Acetazolamid dobrze się wchłania z przewodu po-karmowego. Szczytowe stężenie we krwi pojawia się po 2 h od chwili podania doustnego. Gromadzi się głównie w krwinkach czerwonych, a wydala przede wszystkim przez nerki (80%). Działanie przeciętnej dawki leczniczej trwa do 8 h.

Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne. Anhydraza węglowa jest enzymem znajdującym się w wielu tkankach i narządach, np. w krwinkach czerwonych, błonie śluzowej żołądka, korze nerki, trzustce, oun, ciałku rzęskowym płucach i innych tkankach. Enzym katalizuje reakcję:

CO, + h2o = h2co3. Sprawność anhydrazy węglowej w nerkach jest wykładnikiem ich funkcji odkwaszającej organizm. Tworzący się pod wpływem enzymu w kanalikach dalszych kwas węglowy dysocjuje na kationy wodorowe i aniony wodorowęglanowe.

Leave a Reply