Medycyna

Kofeina w postaci soli

Obecnie są wprowadzane nowe środki o działaniu swoiście agonistycz- nym w stosunku do receptorów H2. Impromidyna pobudza wydzielanie soków trawiennych 22 razy silniej niż histamina w dawce, która nie wy- wiera działania na układ krążenia. Używana jest do diagnostyki w upośledzonej czynności wydzielniczej żołądka. Ponadto w badaniach diagnostycznych używany jest hormon przewodu pokarmowego – pentagastry- na.

Read the rest of this entry »

„RTĘCIOWE” LEKI MOCZOPĘDNE

Rtęć metaliczna oraz jej tlenki i sole były od dawna stosowane w leczeniu kiły. Działanie moczopędne związków rtęci jest jednym z niepożądanych efektów tej terapii, co stanowiło podstawę do zastosowania organicznych połączeń rtęci jako leków moczopędnych. Ich znaczenie jest obecnie znikome wobec wprowadzenia do lecznictwa bardziej niezawodnych i mniej toksycznych leków moczopędnych. Mechanizm działania „rtęciowych” leków moczopędnych stał się punktem wyjścia do celo- wanej syntezy nowych, silnie działających leków, np. kwasu etakryno- wego.

Read the rest of this entry »

Insulina

Budowa chemiczna. Insulina jest dwułańcuchowym peptydem zbudowanym z 51 aminokwasów, o m.cz. ok. 6000. Oba łańcuchy peptydowe w cząsteczce insuliny są zespolone dwoma wiązaniami dwusiarczkowy- mi, a trzeci mostek dwusiarczkowy znajduje się w obrębie łańcucha pep- tydowego A (wzór 13.2). Istnieją tylko nieznaczne różnice strukturalne w budowie między cząsteczką insuliny wytwarzanej w komórkach p wysp trzustki człowieka a cząsteczką insuliny wytwarzaną przez trzustkę zwierząt i dotyczą one aminokwasów 8 i 10 łańcucha A oraz aminokwasu krańcowego 30 w łańcuchu B. Fakt ten umożliwia zastosowanie insuliny wyekstrahowanej z trzustki świni, owcy lub wołu do celów terapeutycznych. Jednak insuliny zwierzęce wykazują właściwości antygenowe u ludzi. Wytwarzające się przeciwciała mogą wiązać nawet do 100 jednostek insuliny, która wówczas traci swoje właściwości hormonalne. Pojawia się oporność na insulinę, z którą zawsze kojarzy się niebezpieczeństwo nieprzewidzianego uwolnienia pewnej porcji związanej insuliny i wstrząsu hipoglikemicznego na tłe niewrażliwości na insulinę.

Read the rest of this entry »

Amiloryd

Amiloryd jest lekiem moczopędnym oszczędzającym potas o budowie chemicznej i właściwościach zbliżonych do triamterenu. Różni się od niego większą siłą działania w przeliczeniu na masę cząsteczkową.

Mechanizm działania. Wykazano, że punktem uchwytu działania amilo- rydu są kanaliki dalsze i zbiorcze. Dokładny mechanizm działania nie jest znany, uważa się, że efekt moczopędny polega na zmianie przepuszczalności błon biologicznych dla jonów sodowych.

Read the rest of this entry »

Fosfor

Izotop fosforu (32P, okres połowicznego rozpadu 14,3 dnia) emituje promieniowanie o energii 1,7 MV, a aktywność właściwa wynosi 50 mCi/g. Promieniotwórczy fosfor podaje się dożylnie lub doustnie w postaci roztworów fosforanu sodowego (Na2H32P04) o aktywności 2 mCi/ml. Jony fosforowe zawierające 32P wymieniają się z resztami fosforanowymi w mu- koproteinach lub fosfatydach jąder limfoblastów oraz erytroblastów, a także w apatycie kości. Promieniotwórczy fosfor stosuje się w czerwienicy. Izotop podaje się w jednorazowej dawce 0,5-2 mCi co 8 dni.

Read the rest of this entry »